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小分子藥物面臨的挑戰(zhàn)和解決對策(2)
作者:固拓多肽合成公司    發(fā)布于:2022年08月25日
摘要:二、應(yīng)對措施:2、按照藥物所處環(huán)境優(yōu)化藥物:加入增溶賦形劑能夠提升小分子藥物溶解度。也可通過抑制清除途徑提升藥物濃度,例如青霉素和丙磺舒聯(lián)用策略,因為丙磺舒能競爭性抑制青霉素自腎小管的分泌,進而影響青霉素的

二、應(yīng)對措施:

2、按照藥物所處環(huán)境優(yōu)化藥物:

加入增溶賦形劑能夠提升小分子藥物溶解度。也可通過抑制清除途徑提升藥物濃度,例如青霉素和丙磺舒聯(lián)用策略,因為丙磺舒能競爭性抑制青霉素自腎小管的分泌,進而影響青霉素的排泄,搭配使用時,可抑制青霉素的分泌,提高青霉素的血濃度,從而增強青霉素的作用。對于蛋白和多肽類藥物,可以借助于蛋白酶抑制劑防止迅速被降解的結(jié)局。也可以用pH調(diào)節(jié)劑,例如口服降血糖藥物索馬魯肽,它和叫做SNACsodiumN-(8-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylate)的小分子吸收增強劑攪拌構(gòu)成的口服制劑,其特別之處就在于,SNAC與索馬魯肽相結(jié)合可以讓索馬魯肽在胃里被部分吸收。SNAC在胃里的溶解能夠提升部分環(huán)境的pH,不但可以提升索馬魯肽的溶解度,還能夠緩解胃中的酸性環(huán)境,以抵抗胃部肽酶的降解。對于抗體類藥物,可搭配使用免疫調(diào)節(jié)劑提升藥物發(fā)揮效果的效能,比如醫(yī)治類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的Infliximab與甲氨蝶呤聯(lián)用。

小分子藥物面臨的挑戰(zhàn)和解決對策(2)

3、開發(fā)藥物遞送裝置:

針對小分子,早已研發(fā)出了許多的遞送裝置系統(tǒng),例如控釋膠囊,控釋移植劑,吸咐裝置,透皮貼劑,刺激響應(yīng)的藥物釋放和納米材料等。針對蛋白與多肽藥物研發(fā)的傳送系統(tǒng)有控釋微粒貯存庫,靶向運輸系統(tǒng),非侵入性的遞送系統(tǒng)例如吸進胰島素粉霧劑Afrezza。針對核酸類藥品,我們目前比較了解的是mRNA疫苗的脂質(zhì)基納米顆粒載體程序,和強生新冠疫苗的病毒載體。此外還有聚合物偶聯(lián)載體遞送系統(tǒng)等等。

藥物遞送工藝已使很多藥物新產(chǎn)品的研發(fā)得以實現(xiàn),這樣的產(chǎn)品根據(jù)提高治療藥物對靶點的傳送、更有效地降低脫靶積累和推動患者依從性來解決病人的身心健康。伴隨著治療手段從小分子延伸到涉及核酸、多肽、蛋白質(zhì)和抗體,越來越多創(chuàng)新性藥物傳遞技術(shù)被用于解決出現(xiàn)的各種藥品面臨的挑戰(zhàn)。

寫到最后:

杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成業(yè)務(wù):藥物肽、臨床肽、訂書肽、淀粉肽、醛肽、環(huán)肽、二硫鍵搭橋多肽、穿膜肽、各種抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶聯(lián)BSAKLH抗原肽、各類酸修飾多肽、各種胺類化合物修飾多肽(苯胺、異戊胺、二乙胺)、各類榮光標記(FITC、FAM系列、DOTATAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。

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