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標(biāo)題:可以轉(zhuǎn)化為動(dòng)物毒素多肽藥物的幾種常見毒物(1)
關(guān)鍵詞:多肽藥物、替羅非班
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圖1alt屬性:含有多種酶類的毒性蛋白質(zhì)—蛇毒
圖2alt屬性:替羅非班的分子結(jié)構(gòu)
世界上最危險(xiǎn)的動(dòng)物之中,有一部分是有毒的,毒液是它們的致命武器,拿來自衛(wèi)或進(jìn)攻,毒素被注入皮膚以后轉(zhuǎn)變成毒液,會導(dǎo)致喪命。但很早之前人類就已經(jīng)把地球上一些毒性最強(qiáng)的物質(zhì)轉(zhuǎn)化成能拯救生命的藥物,例如肉毒桿菌毒素,最初應(yīng)用于眼科疾病的治療,比如交叉眼和眼瞼抽搐,也可以通過麻痹臉部肌肉,除掉一些皺紋。
動(dòng)物界里最致命的物質(zhì)轉(zhuǎn)化而成的藥物,只需要少量就可以有非常好的療效,是極其理想的藥物。與別的毒素分子量比起來,動(dòng)物毒素多肽的分子量比較小,具有很高的特異性和分子多樣性,由基因直接編碼,使用劑量小但毒性非常強(qiáng),是作用于目標(biāo)生物體的核心生理成分。作為藥物研發(fā)的天然資源,動(dòng)物毒素多肽被十分重視,很多來源于動(dòng)物毒素多肽的藥物被FDA準(zhǔn)許上市,也有部分來自于動(dòng)物毒素的多肽藥物正處在臨床研究階段。
蛇毒素多肽藥物
蛇毒素通常由酶和多肽構(gòu)成,很多個(gè)來自于蛇毒素多肽的藥物都已用作臨床治療。
在巴西蝮蛇毒液中發(fā)現(xiàn)的一種五肽化合物,是緩激肽的加強(qiáng)因子,對它的結(jié)構(gòu)實(shí)施裁剪和最小藥效團(tuán)Ala-Pro二肽修飾能夠合成卡托普利口服藥。它能夠提升緩激肽活性和抑制凝血酶來降低血壓,是治療高血壓的基本藥物。
在麟蝰蛇中發(fā)現(xiàn)的替羅非班是蝰蛇蛇毒蛋白肽模擬物,也叫做糖蛋白IIb/IIIa抑制劑,是一個(gè)抗血小板藥物。埃替非巴肽是一種合成的環(huán)七肽,也是一種抗血小板藥物,基本上與替羅非班一起上市,具有一定的解整合素的作用。研究表明,埃替非巴肽用于治療急性冠脈綜合征患者的安全略高于替羅非班,但療效無顯著差異。
來源于眼鏡蛇毒的口服藥抗凝劑是一種維生素K拮抗劑,鑒于可能引起丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高因此造成該藥物的肝毒性效果提升,沒被FDA審批上市。來自于綠曼巴蛇毒液的Cenderitide是首個(gè)被發(fā)現(xiàn)的毒素利鈉肽,能夠抑制中性內(nèi)肽酶的降解,改善腎功能。
最近研究發(fā)現(xiàn),眼鏡蛇神經(jīng)毒素能通過腺苷A1和A2受體造成中樞鎮(zhèn)痛和高鎮(zhèn)痛,止痛效果強(qiáng)于嗎啡。另外,從臺灣眼鏡蛇蛇毒中分離的心臟毒素III可阻MDA-MB-231乳腺癌細(xì)胞的轉(zhuǎn)移和入侵而不會造成細(xì)胞凋亡或細(xì)胞周期停滯。蝮蛇血凝酶被中國列入國家一級藥物,是一個(gè)雙鏈蛇毒凝血酶,安全可靠、副作用小,,顯示有較強(qiáng)的凝血和止血功能。
寫到最后:
杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成業(yè)務(wù):藥物肽、臨床肽、訂書肽、淀粉肽、醛肽、環(huán)肽、二硫鍵搭橋多肽、穿膜肽、各種抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶聯(lián)BSA和KLH抗原肽、各類酸修飾多肽、各種胺類化合物修飾多肽(苯胺、異戊胺、二乙胺)、各類榮光標(biāo)記(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。
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