多肽鍵外消旋化主要有以下幾個(gè)因素：

1、堿：

對(duì)外消旋來(lái)說(shuō)，有機(jī)堿的堿性和立體位阻對(duì)其有很大的影響

2、添加劑：

加入添加劑可以減少消旋的副反應(yīng)，提高收率，尤其在使用碳二亞胺類(lèi)型的縮合劑，例如 DIC 時(shí)候，加入添加劑顯得尤為重要。1,3- 二甲基紫丁酸對(duì)于抑制消旋的效果最好，甚至優(yōu)于 HOAt 和 2- 肟氰乙酸乙酯。

3、縮合劑：

縮合試劑結(jié)構(gòu)特征多樣、品種繁多，苯并三氮唑（HOXt）的銨鹽類(lèi)縮合劑，在最開(kāi)始的時(shí)候被大家誤認(rèn)為是脲鹽結(jié)構(gòu)。之后，X晶體研究表明這種縮合劑主要為胍鹽形式。脲鹽形式很不穩(wěn)定，會(huì)重排為胍鹽形式。由于這一曲解深入人心，到現(xiàn)在在許多試劑網(wǎng)站顯示出來(lái)的化學(xué)式都是脲鹽結(jié)構(gòu)特征。

4、其他

氨基保護(hù)基也是導(dǎo)致氨基酸消旋的因素。氨基甲酸酯保護(hù)的氨基酸沒(méi)那么容易形成惡唑環(huán)，造成消旋的概率比一般?；陌被嵋汀Ａ硗?，溶劑也會(huì)對(duì)消旋造成一定的影響。

寫(xiě)到最后:

杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成業(yè)務(wù):藥物肽、臨床肽、訂書(shū)肽、淀粉肽、醛肽、環(huán)肽、二硫鍵搭橋多肽、穿膜肽、各種抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶聯(lián)BSA和KLH抗原肽、各類(lèi)酸修飾多肽、各種胺類(lèi)化合物修飾多肽(苯胺、異戊胺、二乙胺)、各類(lèi)榮光標(biāo)記(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。

原創(chuàng)文章如有轉(zhuǎn)載，請(qǐng)注明出處“本文首發(fā)于固拓多肽合成生物科技有限公司(m.tyxjkl.com)”