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定制合成 Custom synthesis
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在多肽合成中,合適的保護(hù)基的選取通常會(huì)分成下面兩步:
①斷定用片段縮合的方法或是依次接長(zhǎng)的方法來(lái)接長(zhǎng)肽鏈。
若采用片段縮合的方法,除了用與側(cè)鏈羧基同樣的保護(hù)基保護(hù)C末端肽段的末端羧基或不保護(hù)之外,其余作為羧基組分片段的末端羧基,應(yīng)依據(jù)之后在片段縮合時(shí)用到的活化方式的區(qū)別來(lái)合理地選擇保護(hù)基。
②明確使用的保護(hù)方式是最大還是中等或最小的保護(hù)方式。
這兩者對(duì)保護(hù)基需求的可選擇性范圍是不一樣的,前一個(gè)的需求麻煩一點(diǎn),后者則較為簡(jiǎn)單。要從全部反應(yīng)過(guò)程的需求考慮,綜合分析各類(lèi)保護(hù)成的穩(wěn)定性和選擇性來(lái)設(shè)計(jì)和選取保護(hù)基。最常用的方法是通過(guò)酸解反應(yīng)脫除保護(hù)基,能夠根據(jù)酸解的速度差異來(lái)選擇保護(hù)基。對(duì)某--脫除試劑而言半永久性保護(hù)基是穩(wěn)定的,而短暫性保護(hù)基是不穩(wěn)定的,能夠脫去的。比如稀三氟醋酸可以脫去氨基保護(hù)基N-Bpoc和N-Ddz,但此時(shí)N-Boc是穩(wěn)定的。0H-能脫去羧基的保護(hù)基OMe和OEt,但無(wú)法脫去N-Boc。
固拓生物對(duì)于使用保護(hù)基早已積累了不少的寶貴經(jīng)驗(yàn),然而要在多肽合成的工作上,特別是關(guān)于大肽的合成而言,選取到合適的保護(hù)基來(lái)保護(hù)活性基團(tuán)有些時(shí)候仍然較為困難。
寫(xiě)到最后:
杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成業(yè)務(wù):藥物肽、臨床肽、訂書(shū)肽、淀粉肽、醛肽、環(huán)肽、二硫鍵搭橋多肽、穿膜肽、各種抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶聯(lián)BSA和KLH抗原肽、各類(lèi)酸修飾多肽、各種胺類(lèi)化合物修飾多肽(苯胺、異戊胺、二乙胺)、各類(lèi)榮光標(biāo)記(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。
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